Tianeptiini
Tianeptiini | |
Systemaattinen (IUPAC) nimi | |
7-[(3-kloro-6-metyyli-5,5-diokso-11H-bentso[c][2,1]bentsotiatsepin-11-yl)amino]heptanohappo | |
Tunnisteet | |
CAS-numero | 66981-73-5 |
ATC-koodi | N06AX14 |
PubChem CID | 68870 |
Kemialliset tiedot | |
Kaava | C21H25N2ClO4S |
Moolimassa | 265.36 g/mol |
Farmakokineettiset tiedot | |
Hyötyosuus | 99 % |
Proteiinisitoutuminen | 436,953 g/mol |
Metabolia | hepaattinen |
Puoliintumisaika | 2,5–3 tuntia, vanhuksilla 4–9 tuntia |
Ekskreetio | 65 % renaalinen 15 % fekaalinen |
Terapeuttiset näkökohdat | |
Raskauskategoria | ? |
Reseptiluokitus | (FI) |
Antotapa | oraalinen |
Tianeptiini on 1960-luvulla kehitetty pääasiallisesti masennuksen hoitoon käytettävä lääkeaine, joskin sitä voidaan käyttää myös astman ja ärtyneen paksusuolen hoitoon.
Kemiallisesti se on trisyklinen masennuslääke, mutta kuuluu SSRE-lääkkeisiin (selektiiviset serotoniinin takaisinoton lisääjät). Sillä on myös huomattavasti enemmän sivuvaikutuksia verrattuna muihin trisyklisiin masennuslääkkeisiin.lähde? Tianeptiinilla on myös ahdistusta poistava vaikutus,[1] joskaan sillä ei ole sedatiivista, antikolinergista tai kardiovaskulaarista vaikutusta.
Tianeptiinillä on jonkin verran väärinkäyttöpotentiaalia, joskin väärinkäyttö on harvinaista. Esimerkiksi Venäjällä esiintyy aineen suonensisäistä käyttöä.[2][3] Sillä on kerrottu olevan näin annosteltuna opioidien kaltaisia vaikutuksia, ja sitä on myös toisinaan yritetty käyttää opioidien vieroitusoireisiin.[2]
Lääkkeen käyttö on voimakkaiden vieroitusoireiden vuoksi äärimmäisen vaikea lopettaa, erityisesti annostuksen ollessa suuri.[4][5]
Lähteet
- ↑ "Antidepressant and anxiolytic activities of tianeptine: an overview of clinical trials." (1988). Clinical Neuropharmacology 11 Suppl 2: S74-82. PMID 2902922. (Arkistoitu – Internet Archive)
- ↑ a b Richard Ives: Assessment Mission Report for the SCAD V Programme, Component on Prevention and on Media Work (PDF) scadarmenia.org. Arkistoitu 1 joulukuu 2010. Viitattu 4 November 2008.
- ↑ Illicit Drug Trades in the Russian Federation (PDF) United Nations Office on Drugs and Crime. April 2008. Viitattu 16 July 2014.
- ↑ APM Health Europe: Addiction leads to warning on Servier's antidepressant Stablon health.apmnews.com. Arkistoitu 7 heinäkuu 2011. Viitattu 24 July 2008.
- ↑ Valerie Gibaja: Use, Drug Abuse and Tianeptine (in French) (PDF) chu-toulouse.fr. Arkistoitu 20 heinäkuu 2011. Viitattu 24 July 2008.
Aiheesta muualla
- Human Metabolome Database (HMDB): Tianeptine (englanniksi)
- Kyoto Encyclopedia of Genes and Genomes (KEGG): Tianeptine (englanniksi)
Valikoivat takaisinoton estäjät ja/tai reseptorimodulaattorit | |
---|---|
essitalopraami • fluoksetiini • fluvoksamiini • paroksetiini • sertraliini • sitalopraami • tsimelidiini‡ | |
SNRI:t | desvenlafaksiini* • duloksetiini • levomilnasipraani* • milnasipraani • tofenasiini* • venlafaksiini |
NRI:t | atomoksetiini • reboksetiini • viloksatsiini* |
SARI:t | etoperidoni‡ • nefatsodoni‡ • tratsodoni |
SMS:t | vilatsodoni • vortioksetiini |
Muut | agomelatiini • alfaetyylitryptamiini‡ • alfametyylitryptamiini‡ • amisulpridi • bupropioni • dekstrometorfaani/bupropioni* • esketamiini† • flupentiksoli • indeloksaksiini* • ketamiini† • medifoksamiini‡ • nomifensiini‡ • pivagabiini‡ • tandospironi* • teniloksaksiini* |
amineptiini‡ • amitriptyliini • amitriptyliiniioksidi • butriptyliini • desipramiini • dibentsepiini • dosulepiini • doksepiini • imipramiini • imipramiinioksidi‡ • iprindoli‡ • klomipramiini • lofepramiini • melitraseeni • metapramiini‡ • nortriptyliini • noksiptiliini • opipramoli • pipofetsiini • propitsepiini • protriptyliini • tianeptiini • tiatsesiimi‡ • trimipramiini | |
Tetrasykliset masennuslääkkeet | amoksapiini* • maprotiliini‡ • mianseriini • mirtatsapiini • setiptiliini* |
Ei-selektiiviset | feneltsiini* • iproniatsidi‡ • isokarboksatsidi • isoniatsidi‡ • linetsolidi • nialamidi • teditsolidi • tranyylisypromiini* |
---|---|
MAOA-selektiiviset | bifemelaani • eprobemidi • metralindoli† • minapriini‡ • moklobemidi • pirlindoli* • tetrindoli† • toloksatooni |
MAOB-selektiiviset |
‡ markkinoilta poistettu lääke, † kokeellinen lääke,* ei myynnissä Suomessa
Alkuperäinen artikkeli: en:Tianeptine