Inhibiteur de la PDE5

Sildénafil (plus connu sous son nom commercial, Viagra), inhibiteur de la PDE5 prototypique

Un inhibiteur de la PDE5 est un médicament utilisé essentiellement dans la dysfonction érectile.

Historique

Ils ont été étudiés dans les années 1990 comme médicaments contre l'angine de poitrine, l'érection étant alors un effet secondaire[1].

Mode d'action

C'est une substance inhibant l'action de l'enzyme 3',5'-nucléotide cyclique phosphodiestérase (PDE5 ou « phosphodiestérase cGMP-spécifique de type 5 ») sur la guanosine monophosphate cyclique (GMPc) dans les cellules de muscle lisse bordant les vaisseaux sanguins alimentent notamment les corps caverneux du pénis.

Indications

Ces composés sont utilisés dans le traitement de la dysfonction érectile et furent les premiers traitements oraux effectifs de cette condition.

Comme la PDE5 est aussi présente dans les muscles lisses de la paroi artérielle des poumons, ces composés ont aussi été étudiés dans le cadre du traitement de l'hypertension artérielle pulmonaire, une maladie vaisseaux sanguins des poumons sont saturés de fluide, résultant en général d'une défaillance du ventricule droit du cœur.

Effets secondaires

Ils provoquent une baisse modérée de la tension artérielle avec une accélération de la fréquence cardiaque, elle aussi modérée[1].

Contre-indication

L'utilisation d'un inhibiteur de la PDE5 ne semble pas délétère chez le patient cardiaque, avec peut-être même un effet positif[2]. Par contre, l'association avec un dérivé nitré est une contre-indication à ce type de médication[3], en raison de risque d'hypotension artérielle importante[4]. Le risque de cette association reste cependant discuté, une étude ne montrant pas d'événement notable[5], une autre montrant une mortalité augmentée[6].

Médicaments commercialisés

Ils différent par leur délai d'action et leur durée d'action. Certains sont utilisés uniquement dans la dysfonction érectile, d'autres, aussi dans l'hypertension artérielle pulmonaire.

Voir aussi

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Notes et références

  1. ↑ a et b Levine GN, Erectile dysfunction and coronary artery disease: Unfortunate bedfellows, J Am Coll Cardiol, 2023;83:427-429
  2. ↑ Andersson DP, Trolle Lagerros Y, Grotta A, Bellocco R, Lehtihet M, Holzmann MJ, Association between treatment for erectile dysfunction and death or cardiovascular outcomes after myocardial infarction, Heart, 2017;103:1264-1270
  3. ↑ Kloner RA, Goggin P, Goldstein I et al. A new perspective on the nitrate-phosphodiesterase type 5 inhibitor interaction, J Cardiovasc Pharmacol Ther, 2018;23:375-386
  4. ↑ Schwartz BG, Kloner RA, Drug interactions with phosphodiesterase-5 inhibitors used for the treatment of erectile dysfunction or pulmonary hypertension, Circulation, 2010;122:88-95
  5. ↑ Holt A, Blanche P, Jensen AKG et al. Adverse events associated with coprescription of phosphodiesterase type 5 inhibitors and oral organic nitrates in male patients with ischemic heart disease: a case-crossover study, Ann Intern Med, 2022;175:774-782
  6. ↑ Trolle Lagerros Y, Grotta A, Freyland S, Grannas D, Andersson DP, Risk of death in patients with coronary artery disease taking nitrates and phosphodiesterase-5 inhibitors, J Am Coll Cardiol, 2023;83:417-426