Papaverin

Papaverin
IUPAC-név
1-[(3,4-dimetoxifenil)metil]-6,7-dimetoxiizokinolin
Kémiai azonosítók
CAS-szám	61-25-6
PubChem	4680
DrugBank	APRD00628
ATC kód	A03AD01, G04BE02
Kémiai és fizikai tulajdonságok
Kémiai képlet	C20H21NO4
Moláris tömeg	339,39 g/mol
Farmakokinetikai adatok
Biohasznosíthatóság	80%
Metabolizmus	máj
Biológiai felezési idő	1,5–2 óra
Fehérjekötés	~90%
Kiválasztás	vese
Terápiás előírások
Terhességi kategória	USA: C
Alkalmazás	orális, intravénás, intramuszkuláris, szubkután, rectalis

A papaverin (INN: papaverine) egy ópium alkaloid, melyet főként viscerális görcsök, érgörcsök (agyban, szívben) és néha erektilis diszfunkció kezelésére használnak. A kerti mák érett máktokja papaverint is tartalmaz, s ezen kívül még több mint 30 alkaloidot.^[1] Innen kapta a nevét: papaver latinul mák, mákfej.^[2]

Bár megtalálható az ópiumban, a papaverin szerkezetileg és hatásaiban is jelentősen eltér a többi ópiumalkaloidtól (ópiátok). A VIII. Magyar Gyógyszerkönyvben Papaverin-hidroklorid (Papaverini hydrochloridum) néven hivatalos.

Hatása

Elsősorban görcsoldó hatású. A Ca²⁺-csatornák gátlásával közvetlenül a simaizomsejtekre hatva, reverzibilisen csökkenti az izomtónust, emellett foszfodiészteráz-gátló hatással is rendelkezik. Csökkenti az erek tónusát és a vérnyomást, fokozza az agyi- és a koszorúér-keringést. Tágítja az ereket, valamint gátolja az adrenalin érszűkítő hatását, közvetlenül a simaizmok tónusának csökkentésével. A tüdőartéria és a perifériás erek erős tágulása miatt embóliában is hasznos lehet. Erősen tágítja az agyi ereket, növeli az agyi keringést. Oldja a gyomor-bél traktus görcseit, Pylorus spasmust és az epekőkólikát. Jól hat a vizeletelvezető rendszer görcsös állapotaira. Ernyeszti a hörgőket. A szívizom ingerlékenységét csökkenti, növeli a refrakter szakot, negatív kronotrop hatást fejt ki.

Jól szívódik fel az emésztőrendszerből, hatásának kezdete gyorsan alakul ki. 90%-a kötődik a plazmafehérjékhez. A májban gyorsan lebomlik, vizelettel ürül.

Javallatok

• simaizomgörcs: gyomor-, bél-, epe-, vese-, uréter-, hörgő- és méhgörcs
• ischaemiás keringési zavar: agy, szív, mesenterialis ischaemia
• mikrosebészeti beavatkozás után közvetlenül az erekbe

Ellenjavallatok

• allergia
• heveny szívinfarktus
• atrioventricularis block
• szívelégtelenség
• májelégtelenség
• veseelégtelenség

Relatív ellenjavallatok:

• zöldhályog (glaukóma)
• prosztatatúltengés
• gyomor-bélrendszeri szűkület

Mellékhatások

• Idegrendszeri: aluszékonyság, szédülés, fejfájás, collapsus
• Kardiológiai: polimorf ventricularis tachycardia, vérnyomás csökkenés
• Gastrointestinalis: székrekedés
• Labor eltérések: megnövekedett transzamináz, alkalikus foszfatáz szint

Adagolás

Szokásos napi adag: 2-3x1-3 tbl vagy amp

Készítmények

• BILA-GIT
• Meristin tabletta
• Neo-bilagit filmtabletta
• PAPAVERIN HYDROCHLORICUM
• Papaverinum hydrochloricum injekció
• PILULA ANTISPASTICA P.P.FONOVI
• PILULA ATROPINI COMP. FONOVI
• PILULA NICOPHYLLINI FONOVI
• PULV ANTISPASMODOLOR FONOVII
• PULV ASTHMALYT.FORTIS IN TABL
• PULV ASTHMALYTICUS FONOVII
• PULV CHOLAGOGUS FONOVII
• PULV SPASMALGETICUS FONOVII
• SUPP ANTISPAST P.P KISZERELT
• SUPP SPASMOLYT FONOVII
• SUPP THEOPHYL COMP FONOVII
• SUPPOSITORIUM SPASMOLYTICUM FONO VII.NATURLAND 6X TK
• TROPARIN
• Troparinum combinatum tabletta

Jegyzetek

Külső hivatkozások

• Pharmindex
• Gyógyszer kompendium