Spironolakton

Ogólne informacje

Wzór sumaryczny

C₂₄H₃₂O₄S

Masa molowa

416,574 g/mol

Identyfikacja

Numer CAS

52-01-7

PubChem

5833

DrugBank

DB00421

SMILES
CC(=O)SC1CC2=CC(=O)CCC2(C3C1C4CCC5(C4(CC3)C)CCC(=O)O5)C

InChI
InChI=1S/C24H32O4S/c1-14(25)29-19-13-15-12-16(26)4-8-22(15,2)17-5-9-23(3)18(21(17)19)6-10-24(23)11-7-20(27)28-24/h12,17-19,21H,4-11,13H2,1-3H3/t17-,18-,19+,21+,22-,23-,24+/m0/s1
InChIKey
LXMSZDCAJNLERA-ZHYRCANASA-N

Klasyfikacja medyczna

ATC

C03DA01

Stosowanie w ciąży

kategoria C (USA), B3 (Australia)

Farmakokinetyka

Biodostępność	95% (gdy przyjmowany jest podczas posiłku)^[1]
Okres półtrwania	1,4 h^[1]
Wiązanie z białkami osocza i tkanek	>90%^[1]
Metabolizm	wątrobowy
Wydalanie	w moczu (42–56%) i kale (14%)^[1]

Uwagi terapeutyczne

Drogi podawania	doustnie

Multimedia w Wikimedia Commons

Zobacz hasło spironolakton w Wikisłowniku

Spironolakton (łac. spironolactonum) – organiczny związek chemiczny, syntetyczny steroid, konkurencyjny antagonista aldosteronu w kanaliku dalszym nefronu. Należy do diuretyków oszczędzających potas. Blokery receptora aldosteronowego, takie jak spironolakton i eplerenon, pozwalają zmniejszyć stężenie aldosteronu we krwi i ograniczyć niekorzystne działania aldosteronu u chorych z nadciśnieniem i nadmiernie aktywowanym układem RAA.

Działanie

Spironolakton zwiększa ilość wydalanego moczu, jonów sodu i chlorków, wyraźnie zmniejsza ilość wydalanego potasu i jonów wodorowych.

Farmakokinetyka

Wchłania się z przewodu pokarmowego, ulega biotransformacji do czynnego metabolitu – kanrenonu. Działanie spironolaktonu trwa do 2–3 dni po odstawieniu. Lek indukuje enzymy mikrosomalne wątroby.

Wskazania

hiperaldosteronizm pierwotny i wtórny
obrzęki pochodzenia sercowego, wątrobowego i nerkowego
obrzęki idiopatyczne
zespół nerczycowy w przypadku niezadowalających efektów leczenia choroby podstawowej
zaawansowana niewydolność mięśnia sercowego (stopień IV w skali NYHA)
zespół napięcia przedmiesiączkowego
leczenie uzupełniające miastenii i hirsutyzmu.

Działania niepożądane

w badaniach na zwierzętach wykazuje działanie rakotwórcze – stosować tak krótko, jak to możliwe
hiperkaliemia, nawet zagrażająca życiu
wrażliwość sutków na dotyk, ginekomastia
zaburzenia erekcji
przerost i bolesność gruczołu sutkowego u kobiet (mastalgia)
zaburzenia miesiączkowania
hirsutyzm
agranulocytoza (rzadko), inne zaburzenia hematologiczne
bóle głowy
senność
ataksja
pojedyncze przypadki zmian skórnych

Przeciwwskazania

nadwrażliwość na którykolwiek ze składników preparatu
hiponatremia
hiperkaliemia
pierwotna niedoczynność kory nadnerczy
ciężka niewydolność wątroby
ostra niewydolność nerek
ciężka niewydolność nerek
bezmocz
okres ciąży i laktacji

Preparaty dostępne w Polsce

Finospir 25 mg, 50 mg, 100 mg (tabl.)
Spironol 25 mg, 100 mg (tabl.)
Verospiron 25 mg, 50 mg, 100 mg (kaps. twarde)

Przypisy

↑ ^a ^b ^c ^d Spironolactone, [w:] DrugBank, University of Alberta, DB00421 [dostęp 2021-04-26] (ang.).

Bibliografia

Indeks leków Medycyny Praktycznej 2006. Kraków: Wydawnictwo Medycyna Praktyczna, 2006. ISBN 83-7430-060-4.
W. Kostowski, Z. S. Herman Farmakologia. Podstawy farmakoterapii. Wydawnictwo Lekarskie PZWL 2003 ISBN 83-200-3350-0.
Pharmindex Kompendium Leków. Wydawnictwo MediMedia, Warszawa 2004, ISSN 1426-4269.

Przeczytaj ostrzeżenie dotyczące informacji medycznych i pokrewnych zamieszczonych w Wikipedii.

Substancja lecznicza w klasyfikacji anatomiczno-terapeutyczno-chemicznej (ATC)

C03: Leki moczopędne

C03A – Diuretyki o szybko spłaszczającej się
krzywej zależności dawka–efekt; tiazydy

C03AA – Leki moczopędne tiazydowe	bendroflumetiazyd hydroflumetiazyd hydrochlorotiazyd chlorotiazyd politiazyd trichlorometiazyd cyklopentiazyd metyklotiazyd cyklotiazyd mebutyzyd
C03AB – Leki moczopędne tiazydowe w połączeniu z potasem	bendroflumetiazyd hydroflumetiazyd hydrochlorotiazyd chlorotiazyd politiazyd trichlorometiazyd cyklopentiazyd metyklotiazyd cyklotiazyd
C03AH – Leki moczopędne tiazydowe w połączeniu z psycholeptykami lub/i środkami przeciwbólowymi	chlorotiazyd hydroflumetiazyd
C03AX – Leki tiazydowe w połączeniu z innymi lekami	hydrochlorotiazyd

C03B – Diuretyki o szybko spłaszczającej się
krzywej zależności dawka–efekt
(z wyłączeniem tiazydów)

C03BA – Sulfonamidy	kwinetazon klopamid chlorotalidon mefruzyd klofenamid metolazon metykran ksypamid indapamid kloreksolon fenkwizon
C03BB – Sulfonamidy w połączeniach z potasem	kwinetazon klopamid chlorotalidon mefruzyd klofenamid
C03BC – Leki moczopędne zawierające rtęć	mersalil
C03BD – Pochodne ksantyny	teobromina
C03BX – Inne diuretyki o szybko spłaszczającej się krzywej zależności dawka–efekt	cykletanina

C03C – Diuretyki o prawie liniowej zależności dawka–efekt

C03CA – Sulfonamidy	furosemid bumetanid piretanid torasemid
C03CB – Sulfonamidy w połączeniach z potasem	furosemid bumetanid
C03CC – Pochodne kwasu arylooctowego	kwas etakrynowy kwas tienylinowy
C03CD – Pochodne pirazolonu	muzolimina
C03CX – Inne diuretyki o prawie liniowej zależności dawka–efekt	etozolina

C03D – Antagonisty aldosteronu
oraz pozostałe leki moczopędne oszczędzające potas

C03DA – Antagonisty aldosteronu	spironolakton kanreonian potasu kanreon eplerenon finerenon
C03DB – Inne leki moczopędne oszczędzające potas	amiloryd triamteren

C03E – Leki moczopędne w połączeniu
z lekami oszczędzającymi potas

C03EA – Leki moczopędne o szybko spłaszczającej się krzywej zależności dawka–efekt w połączeniach z lekami oszczędzającymi potas	hydrochlorotiazyd trichlorometiazyd epityzyd altyzyd mebutyzyd chlorotalidon cyklopentiazyd metolazon bendroflumetiazyd butyzyd
C03EB – Leki moczopędne o prawie liniowej zależności dawka–efekt w połączeniach z lekami oszczędzającymi potas	furosemid bumetanid