Org 27569

Org 27569
(IUPAC) ime
5-hloro-3-etil-1H-indol-2-karboksilna kiselina [2-(4-piperidin-1-il-fenil)etil]amid
Klinički podaci
Identifikatori
CAS broj 868273-06-7
ATC kod nije dodeljen
PubChem[1][2] 44828492
ChemSpider[3] 22369629
Hemijski podaci
Formula C24H28ClN3O 
Mol. masa 409,951 g/mol
SMILES eMolekuli & PubHem
InChI
InChI=1S/C24H28ClN3O/c1-2-20-21-16-18(25)8-11-22(21)27-23(20)24(29)26-13-12-17-6-9-19(10-7-17)28-14-4-3-5-15-28/h6-11,16,27H,2-5,12-15H2,1H3,(H,26,29) DaY
Key: AHFZDNYNXFMRFQ-UHFFFAOYSA-N DaY
Farmakoinformacioni podaci
Trudnoća ?
Pravni status

Org 27569 je lek koji deluje kao potentan i selektivan alosterini modulator kanabinoidnog CB1 receptor. In vitro ispitivanja sugerišu da se vezuje za regulatorno mesto na CB1 receptoru, čime uzrokuje konformacionu promenu koja povećava afinitet vezivanja CB1 agonista poput CP 55,940, dok umanjuje afinitet vezivanja CB1 antagonista ili inverznih agonista poput rimonabanta. Međutim dok Org 27569 povećava sposobnost CB1 agonista da se veži za receptor, on umanjuje efikasnost stimulacije signalizacije sekundarnim glasnikom, tako da se u praksi ponaša kao nepremostiv antagonist funkcije CB1 receptora.[4]

Reference

  1. ↑ Li Q, Cheng T, Wang Y, Bryant SH (2010). „PubChem as a public resource for drug discovery.”. Drug Discov Today 15 (23-24): 1052-7. DOI:10.1016/j.drudis.2010.10.003. PMID 20970519.  edit
  2. ↑ Evan E. Bolton, Yanli Wang, Paul A. Thiessen, Stephen H. Bryant (2008). „Chapter 12 PubChem: Integrated Platform of Small Molecules and Biological Activities”. Annual Reports in Computational Chemistry 4: 217-241. DOI:10.1016/S1574-1400(08)00012-1. 
  3. ↑ Hettne KM, Williams AJ, van Mulligen EM, Kleinjans J, Tkachenko V, Kors JA. (2010). „Automatic vs. manual curation of a multi-source chemical dictionary: the impact on text mining”. J Cheminform 2 (1): 3. DOI:10.1186/1758-2946-2-3. PMID 20331846.  edit
  4. ↑ Price MR, Baillie GL, Thomas A, Stevenson LA, Easson M, Goodwin R, McLean A, McIntosh L, Goodwin G, Walker G, Westwood P, Marrs J, Thomson F, Cowley P, Christopoulos A, Pertwee RG, Ross RA (November 2005). „Allosteric modulation of the cannabinoid CB1 receptor”. Molecular Pharmacology 68 (5): 1484–95. DOI:10.1124/mol.105.016162. PMID 16113085. 

Spoljašnje veze

Portal Medicina
Portal Hemija
  • p
  • r
  • u
Fitokanabinoidi
Kariofilen  • CBCV • CBC • CBD • CBDV • CBGM • CBGV • CBN • CBG • CBV • CBL • THC • THCA • THC-C4 • THCV
Kanabinoidni metaboliti
8,11-DiOH-THC • 11-COOH-THC • 11-OH-THC
Endogeni kanabinoid
Arahidonoil etanolamid (Anandamid ili AEA) • 2-Arahidonoilglicerol (2-AG) • 2-Arahidonil gliceril etar (noladin etar) • Virodhamin • N--Arahidonoil dopamin (NADA) • Oleamid • RVD-Hpα
Sintetički kanabinoid
agonisti receptora
Klasični kanabinoidi
(Dibenzopirani)
A-40174 • A-41988 • A-42574 • Ajulemska kiselina • AM-087 • AM-411 • AM-855 • AM-905 • AM-906 • AM-919 • AM-926 • AM-938 • AM-2389 • AM-4030 • AMG-1 • AMG-3 • AMG-36 • AMG-41 • Deksanabinol (HU-211) • DMHP • Dronabinol • HHC-{  • HU-210 • JWH-051 • JWH-133 • JWH-139 • JWH-161 • JWH-229 • JWH-359 • KM-233 • L-759,633 • L-759,656 • Levonantradol (CP 50,5561) • Menabitan • Nabazenil • Nabidroks (Kanbisol) • Nabilon • Nabitan • Naboktat • O-224 • O-581 • O-774 • O-806 • O-823 • O-1057 • O-1125 • O-1191 • O-1238 • O-2048 • O-2113 • O-2365 • O-2372 • O-2373 • O-2383 • O-2426 • O-2484 • O-2545 • O-2694 • O-2715 • O-2716 • O-3223 • O-3226 • Paraheksil • Perotetinen • Pirnabin • THC-O-acetat • THC-O-fosfat
Neklasični kanabinoidi
Kanabicikloheksanol • CP 47,497 • CP 55,244 • CP 55,940 • HU-308 • HU-320 • HU-331 • HU-336 • HU-345 • HU-910  • Nonabin • O-1376 • O-1422 • O-1601 • O-1656 • O-1657 • O-1660 • O-1871 • SPA-229  • Tinabinol • 2-Izopropil-5-metil-1-(2,6-dihidroksi-4-nonilfenil)ciklohesk-1-en
Benzoilindoli
1-Butil-3-(2-metoksibenzoil)indol • 1-Butil-3-(4-metoksibenzoil)indol • 1-Pentil-3-(2-metoksibenzoil)indol • AM-630 • AM-679 • AM-694 • AM-1241 • AM-2233 • GW-405,833 (L-768,242) • Pravadolin • RCS-4 • WIN 54,461
Naftoilindoli
AM-1220 • AM-1221 • AM-1235 • AM-2201 • AM-2232 • JWH-007 • JWH-015 • JWH-018 • JWH-019 • JWH-073 • JWH-081 • JWH-098 • JWH-116 • JWH-122 • JWH-149 • JWH-164 • JWH-182 • JWH-193 • JWH-198 • JWH-200 • JWH-210 • JWH-398 • JWH-424 • MAM-2201 • WIN 55,212-2
Naftilmetilindoli
JWH-175 • JWH-184 • JWH-185 • JWH-192 • JWH-194 • JWH-195 • JWH-196 • JWH-197 • JWH-199
Fenilacetilindoli
Naftoilpiroli
JWH-030 • JWH-147 • JWH-307 • JWH-369 • JWH-370
Eikozanoidi
AM-883 • AM-1346 • Arahidonil-2'-hloroetilamid (ACEA) • Arahidonilciklopropilamid (ACPA) • Metanandamid (AM-356) • O-585 • O-689 • O-1812 • O-1860 • O-1861
Drugi
N-(S)-Fenhil-1-(2-morfolinoetil)-7-metoksindol-3-karboksamid • A-796,260 • A-834,735 • A-836,339 • A-955,840 • Abnormalni kanabidiol • AB-001  • AKB48 • AM-1248 • AZ-11713908 • BAY 38-7271 • BAY 59-3074 • CB-13 • CB-86 • CBS-0550 • GW-842,166X • JWH-176 • JTE 7-31 • LASSBio-881 • LBP-1  • Lilamin • MDA-7 • MDA-19 • NMP-7  • O-889 • O-1269 • O-1270 • O-1399 • O-1918 • O-2220 • Org 28312 • Org 28611 • PF-03550096 • S-444,823 • Tedalinab • UR-144 • URB-447 • SER-601 • VSN-16 • WIN 56,098 • XLR-11
Alosterni modulatori
kanabinoidnih receptora
Org 27569 • Org 27759 • Org 29647 • RTI-371
Endokanabinoidni
pojačivači aktivnosti
AM-404 • Arahidonoil serotonin • Arvanil • Biohanin A • CAY-10401 • CAY-10429 • JNJ 1661010 • JZL184 • JZL195  • Genistein • Kaempferol • LY-2183240  • O-1624 • O-2093 • Oleoiletanolamid (OEA) • Olvanil • Palmitoiletanolamid (PEA) • PF-04457845 • PF-622 • PF-750 • PF-3845 • PHOP • URB-447 • URB-597 • URB-602 • URB-754
Antagonisti i inverzni agonisti
kanabinoidnog receptora
AM-251 • AM-281 • AM-630  • AM-1387  • AM-4113  • AM-6527  • AM-6545  • BML-190  • CAY-10508  • CB-25  • CB-52  • CB-86  • CP-945,598  • Drinabant (AVE1625)  • Hemopresin • Ibipinabant (SLV319) • JTE-907  • LH-21  • LY-320,135  • MDA-77  • MJ-15  • MK-9470  • NESS-0327  • NIDA-41020  • O-606 • O-1184 • O-1248 • O-2050 • O-2654 • Otenabant • PF-514273  • Rimonabant (SR141716) • Rosonabant (E-6776) • SR144528  • Surinabant (SR147778) • Taranabant (MK-0364) • TM-38837 • VCHSR