Macròlid

Macròlid
Substància química	classe estructural d'entitats químiques

Els macròlids, en anglès: macrolides, són un grup de medicaments, típicament d'antibiòtics, l'activitat dels quals està produïda per un anell macròlid que és un gran anell macrocíclic de lactona unit amb un o més sucres desoxi, normalment la cladinosa i la desosamina. Els macròlids pertanyen a la classe dels productes naturals poliquètids.

Membres

Antibiòtics macròlids

Aprovats per la FDA:

Azitromicina -
Claritromicina
Diritromicina
Eritromicina
Roxitromicina
Telitromicina

No aprovats per la FDA:

Carbomicina A
Josamicin
Kitasamicina
Midecamicina/Acetat de midecamicina
Oleandomicina
Solitromycina
Spiramicina - aprovat a Europa i altres països
Troleandomicina - usat a Itàlia i Turquia
Tilosina/tilocí - usat en animals

Ketòlids

Els ketòlids (Ketolides) són una nova classe d'antibiòtics relacionats estructuralment amb els macròlids. Es fan servir en les infeccions de bacteris resistents als macròlids.

Entre els ketòlids es troben:

Telitromicina
Cetromicina
Solitromicina -
Spiramicina - contra la toxoplasmosi
Ansamicina
Oleandomicina
Carbomicina
Tilocí

Macròlids que no són antibiòtics

Tacrolimús, pimecrolimús, i sirolimús, que són immunosupressors o immunomoduladors, també són macròlids. Tenen una activitat similar a la ciclosporina.

Macròlids tòxics

Hi ha una gran varietat de macròlids tòxics que produeixen els bacteris com per exemple la micolactona.

Usos

Els antibiòtics macròlids es fan servir contra les infeccions de bacteris gram positius, Streptococcus pneumoniae, i Haemophilus influenzae. El seu espectre d'acció és lleugerament més ampli que el de la penicil·lina, i per tant es fan servir en pacients amb al·lèrgia a la penicil·lina. Al contrari que la penicil·lina els macròlids són efectius contra micoplasma, micobacteri, alguns rickettsia, i bacteri Chlamydia.

Els macròlids no s'han de fer servir en herbívors no remugants com per exemple cavalls i conill on la seva reacció és fatal.^[1]

Mecanisme d'acció

Els macròlids són inhibidors dels enzims de la síntesi de proteïnes.^[2]

Efectes adveros

La combinació de macròlis i estatines (que es fan servir per baixar el colesterol) poden causar una miopatia debilitant.^[3]

Bibliografia

Ōmura, Satoshi. Macrolide antibiotics: chemistry, biology, and practice. 2nd. Boston: Academic Press, 2002. ISBN 0-12-526451-8.

Referències

↑ Giguère, Steeve, John F., and J. Desmond. Antimicrobial therapy in veterinary medicine. 4th. Wiley-Blackwell, 2006. Print
↑ Protein synthesis inhibitors: macrolides mechanism of action animation. Classification of agents Arxivat 2008-12-26 a Wayback Machine. Pharmamotion. Author: Gary Kaiser. The Community College of Baltimore County. Retrieved on July 31, 2009
↑ Sathasivam, Sivakumar; Lecky, B «Statin induced myopathy». British Medical Journal, 337, 06-11-2008, pàg. a2286. DOI: 10.1136/bmj.a2286. PMID: 18988647.

Enllaços externs

Structure Activity Relationships Arxivat 2006-03-04 a Wayback Machine. "Antibacterial Agents; Structure Activity Relationships", André Bryskier MD; beginning at pp143