Hidroxikarbamid
 | |||
 | |||
| Hidroxikarbamid | |||
| IUPAC-név | |||
| hidroxikarbamid | |||
| Kémiai azonosítók | |||
| CAS-szám | 127-07-1 | ||
| PubChem | 3657 | ||
| ChemSpider | 3530 | ||
| DrugBank | APRD00023 | ||
| KEGG | D00341 | ||
| ChEBI | 44423 | ||
| ATC kód | L01XX05 | ||
| Gyógyszer szabadnév | hydroxycarbamide | ||
| Gyógyszerkönyvi név | Hydroxycarbamidum | ||
| |||
| |||
| InChIKey | VSNHCAURESNICA-UHFFFAOYSA-N | ||
| UNII | X6Q56QN5QC | ||
| ChEMBL | 467 | ||
| Kémiai és fizikai tulajdonságok | |||
| Kémiai képlet | CH4N2O2 | ||
| Moláris tömeg | 76,05 g/mol | ||
| Farmakokinetikai adatok | |||
| Metabolizmus | máj | ||
| Biológiai felezési idő | 3-4 óra | ||
| Kiválasztás | vese és tüdő | ||
| Terápiás előírások | |||
| Terhességi kategória | D (USA) | ||
| Alkalmazás | szájon át | ||
A hidroxikarbamid (más néven hydroxyurea) csontvelőrák és retrovírusok elleni szer. A sarlósejtes szindróma[1] okozta érelzáródások fájdalmas rohamait csökkenti.
A szer működésmódja még nem teljesen tisztázott. Lassítja a dezoxiribonukleidek előállítását a ribonukleotid reduktáz enzim gátlásával, ezzel a DNS, végső soron pedig a sejt osztódását.
Mellékhatások, ellenjavallatok
A leggyakoribb mellékhatás a betegek több mint 10%-ában jelentkező csontvelőszupresszió, mely neutropéniát,[2] retikulocitopéniát[3] vagy makrocitózist[4] okoz. Emiatt a kezelés megkezdése előtt és annak során kéthetente vér-, vese-[5] és májfunkció-ellenőrzést kell végezni. Csontvelőszupresszió esetén a kezelést abba kell hagyni: ilyenkor az rendszerint gyorsan megszűnik. Ezután kisebb dózissal folytatni lehet a kezelést.
A makrocitózis elfedheti az esetleges folsav- vagy B12-vitaminhiányt. A kezelés során célszerű folsavat is alkalmazni.
Lábszárfekélyes betegeknél a kezelést óvatosan kell végezni, mert a fekély rosszabbodhatik. A lábszárfekély a sarlósejtes szindróma gyakori szövődménye.
Hosszú távú kezelés során másodlagos leukémia kialakulásáról számoltak be, de nem világos, hogy ez a hidroxikarbamid vagy az alapbetegség következménye-e.
Élő vírus tartalmazó vakcinák esetén a szer – az immunrendszert gyengítő hatása miatt – felerősítheti a mellékhatásokat.
Állatkísérletek során a szer a magzatra nézve károsnak bizonyult, ezért terhes nők nem szedhetik. A szer átjut az anyatejbe, és a csecsemőt súlyosan károsítja.
2 évnél fiatalabb gyermekek esetén nincs a szerrel kapcsolatos tapasztalat, ezért a szer ellenjavallt.
Előállítás
1869-ben Dresler és Stein állította elő hidroxil-aminból és hidrogén-cianátból, és ez lényegében a mai napig így történik:
Előállítható etil-karbamátból hidroxil-aminnal:
Készítmények
Magyarországon:[6]
- LITALIR 500 mg kemény kapszula
Nemzetközi forgalomban:[7]
- Biosupressin
- Cytodrox
- Dacrodil
- Droxia
- Droxiurea
- Gen-Hydroxyurea
- Gidroxyurea
- Hidrix
- Hidroxicarbamida
- Hydab
- Hydrea
- Hydreia
- Hydrine
- Hydroxycarbamide
- Hydroxyurea
- Hydura
- Hydurea
- Idrocet
- Litaler
- Litalir
- Medroxyurea
- Mylan-Hydroxyurea
- Mylocel
- Neodrea
- Onco-Carbide
- Oxeron
- Oxyrea
- Sterile Urea
- Syrea
- Ureax
Jegyzetek
- ↑ Hibás gén okozta betegség, melyben a vörös vértestek rugalmatlanná, ragadóssá és sarló alakúvá válnak. Az ilyen vörös vértestek elzárhatják az ereket.
- ↑ A neutrofilek alacsony szintje. A neutrofilek a fehér vérsejtek egy csoportja.
- ↑ A retikulociták alacsony szintje. A retikulociták a még kifejletlen vörös vértestek egyik csoportja.
- ↑ A vörös vértestek megnagyobbodása.
- ↑ A hidroxikarbamid elsősorban a vesén keresztül ürül ki a szervezetből.
- ↑ Hydroxycarbamide[halott link] (OGYI)
- ↑ Hydroxyurea (Drugs-About.com)
Források
- Siklos: alkalmazási előírás Archiválva 2014. december 20-i dátummal a Wayback Machine-ben (European Medicines Agency)
- Siklos: EPAR-összefoglaló a nyilvánosság számára[halott link] (European Medicines Agency)
Fordítás
- Ez a szócikk részben vagy egészben a Hydroxycarbamide című angol Wikipédia-szócikk fordításán alapul. Az eredeti cikk szerkesztőit annak laptörténete sorolja fel. Ez a jelzés csupán a megfogalmazás eredetét és a szerzői jogokat jelzi, nem szolgál a cikkben szereplő információk forrásmegjelöléseként.
Kapcsolódó szócikkek
Az angol Wikipédiából:
- Sickle-cell disease (sarlósejt-szindróma)
- Bone marrow suppression (csontvelőszupresszió)
- Neutropenia
- Reticulocytopenia
- Macrocytosis
