Takryna
| |||||||||||||||||
| |||||||||||||||||
Ogólne informacje | |||||||||||||||||
Wzór sumaryczny | C13H14N2 | ||||||||||||||||
---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
Masa molowa | 198,26 g/mol | ||||||||||||||||
Identyfikacja | |||||||||||||||||
Numer CAS | 321-64-2 | ||||||||||||||||
PubChem | 1935 | ||||||||||||||||
DrugBank | APRD00690 | ||||||||||||||||
| |||||||||||||||||
| |||||||||||||||||
| |||||||||||||||||
Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa) | |||||||||||||||||
Klasyfikacja medyczna | |||||||||||||||||
ATC | N06 DA01 | ||||||||||||||||
| |||||||||||||||||
| |||||||||||||||||
|
Takryna (łac. Tacrini hydrochloridum) – organiczny związek chemiczny, inhibitor acetylocholinoesterazy stosowany w leczeniu choroby Alzheimera. Z powodu hepatotoksyczności lek został wycofany z obrotu.
Mechanizm działania
Acetylocholinoesteraza jest enzymem rozkładającym acetylocholinę do choliny i kwasu octowego. Takryna hamuje aktywność acetylocholinoesterazy i w ten sposób zwiększa ilość wolnej acetylocholiny. Wzrasta przekaźnictwo w układzie cholinergicznym ośrodkowego układu nerwowego (OUN), co zmniejsza objawy otępienia występujące w chorobie Alzheimera.
Farmakokinetyka
Dostępność biologiczna po podaniu doustnym wynosi do 36%. Z białkami krwi lek wiąże się w 55%. Lek jest metabolizowany w wątrobie przy udziale izoenzymu CYP1A2 cytochromu P450, a następnie wydalany przez nerki. Biologiczny okres półtrwania wynosi od 2 do 4 godzin.
Zastosowanie kliniczne
W badaniach wykazano, że może mieć niewielki korzystny wpływ na zdolności poznawcze i inne wskaźniki kliniczne, chociaż wyniki badań są ograniczone i znaczenie kliniczne tych wyników nie jest jasne[1].
Wykorzystanie takryny jest ograniczone przez słabą biodostępność po podaniu doustnym, konieczność podawania czterech dawek na dobę oraz znaczne działania niepożądane (w tym nudności, biegunka, nietrzymanie moczu i hepatotoksyczność). Z tych powodów niewielu pacjentów może tolerować dawki terapeutyczne leku[2].
Postacie handlowe
- Cognex – kapsułki 10 mg, 20 mg, 30 mg, 40 mg
Przypisy
- ↑ N. Qizilbash, A. Whitehead, J. Higgins, G. Wilcock i inni. Cholinesterase inhibition for Alzheimer disease: a meta-analysis of the tacrine trials. Dementia Trialists' Collaboration.. „JAMA”. 280 (20), s. 1777-82, Nov 1998. PMID: 9842955.
- ↑ S. Sweetman: Martindale: the complete drug reference. London: Pharmaceutical Press, 2004. ISBN 0-85369-550-4.
Bibliografia
- Wojciech Kostowski: Farmakologia, Podstawy farmakoterapii, t. I. Warszawa: Wydawnictwo Lekarskie PZWL, 2008, s. 413. ISBN 978-83-200-3724-1.
Przeczytaj ostrzeżenie dotyczące informacji medycznych i pokrewnych zamieszczonych w Wikipedii.
- p
- d
- e
- p
- d
- e
N06A – Leki przeciwdepresyjne |
| ||||||||||
---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
N06B – Leki psychostymulujące i nootropowe |
| ||||||||||
N06C – Połączenia psycholeptyków i psychoanaleptyków |
| ||||||||||
N06D – Leki przeciw otępieniu starczemu |
|