Propafenon

Propafenon
Enancjomer R

Enancjomer S
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny

C21H27NO3

Masa molowa

341,44 g/mol

Identyfikacja
Numer CAS

54063-53-5

PubChem

4932

DrugBank

DB01182

SMILES
CCCNCC(COC1=CC=CC=C1C(=O)CCC2=CC=CC=C2)O
InChI
InChI=1S/C21H27NO3/c1-2-14-22-15-18(23)16-25-21-11-7-6-10-19(21)20(24)13-12-17-8-4-3-5-9-17/h3-11,18,22-23H,2,12-16H2,1H3
InChIKey
JWHAUXFOSRPERK-UHFFFAOYSA-N
Multimedia w Wikimedia Commons

Propafenon – wielofunkcyjny organiczny związek chemiczny. Jest stosowany jako lek antyarytmiczny; według klasyfikacji Vaughana Williamsa należy do grupy Ic. Jest związkiem chiralnym, produkt farmaceutyczny jest mieszaniną racemiczną obu enancjomerów[1].

Działanie

Działa stabilizująco na błony komórkowe. Ma właściwość hamowania szybkiego prądu sodowego i zwalniania fazy 0 potencjału czynnościowego, czyli fazę depolaryzacji. Dzięki temu znacznie wydłuża przewodzenie. Nieznacznie wydłuża okres refrakcji, nie wpływając na czas trwania potencjału czynnościowego.

Podwyższa próg pobudliwości i dzięki temu hamuje powstawanie pobudzeń w obrębie przedsionków i komór.

W elektrokardiogramie można stwierdzić wydłużenie odstępu PQ i poszerzenie zespołu QRS.

Działa inotropowo ujemnie.

Wykazuje słabe działanie β-adrenolityczne i w dużych dawkach również blokuje kanały wapniowe.

Wykazuje działanie miejscowo znieczulające.

Zastosowanie

Stosowany w leczeniu doraźnym i przewlekłym nadkomorowych zaburzeń rytmu. Zwłaszcza stanów z migotaniem przedsionków, z wyłączeniem pacjentów z chorobą organiczną serca lub niewydolnością prawokomorową krążenia.

Przeciwwskazania

Niewydolność serca, wstrząs kardiogenny są przeciwwskazaniami do stosowania propafenonu. Nie należy go również stosować u chorych z zaburzeniami przewodzenia przedsionkowego, blokiem przedsionkowo-komorowym II° lub III°, blok odnóg pęczka Hissa (LBBB, RBBB) lub zaburzenia czynności węzła zatokowego u osób bez czynnego stymulatora serca.

Zaburzenia odstępu PQ również stanowią przeciwwskazanie do stosowania leku.

Stosowanie leku w POCHP i chorobach organicznych serca wiąże się z dużym ryzykiem i jest przeciwwskazane, tak samo jak u pacjentów z istotnym niedociśnieniem.

Dawkowanie

Najczęściej jest stosowany doustnie w kilku dawkach po 150 mg.

Działanie niepożądane

Podczas stosowania propafenonu mogą wystąpić: bradykardia, blok przedsionkowo-komorowy, częstoskurcze i migotanie komór. U osób w podeszłym wieku może wywołać ortostatyczne spadki ciśnienia, bóle i zawroty głowy, nieostre widzenie, lęk, zaburzenia psychiczne, zaburzenia snu.

Preparaty handlowe leku dostępne w Polsce

  • Polfenon
  • Rytmonorm
  • Tonicard

Przypisy

  1. F. v. Bruchhausen, G. Dannhardt, S. Ebel, A. W. Frahm, E. Hackenthal, U. Holzgrabe (Hrsg.): Hagers Handbuch der Pharmazeutischen Praxis: Band 9: Stoffe P-Z, Springer Verlag, Berlin, Aufl. 5, 2014, s. 387, ISBN 978-3-642-63389-8.

Bibliografia

  • Farmakologia. Wojciech Kostowski (red.).

Przeczytaj ostrzeżenie dotyczące informacji medycznych i pokrewnych zamieszczonych w Wikipedii.

  • p
  • d
  • e
  • p
  • d
  • e
C01: Leki stosowane w chorobach serca
C01A – Glikozydy nasercowe
C01AA – Glikozydy naparstnicy
C01AB – Glikozydy cebuli morskiej
  • proscylarydyna
C01AC – Glikozydy strofantusa
C01AX – Inne glikozydy nasercowe
  • peruwozyd
C01B – Leki przeciwartymicze
klasy I i III
C01BA – Preparaty przeciwarytmiczne
należące do klasy Ia
C01BB – Preparaty przeciwarytmiczne
należące do klasy Ib
C01BC – Preparaty przeciwarytmiczne
należące do klasy Ic
  • propafenon
  • flekainid
  • lorkainid
  • enkainid
  • etacyzyna
C01BD – Preparaty przeciwarytmiczne
należące do klasy III
  • amiodaron
  • tosylan bretylium
  • bunaftyna
  • dofetylid
  • ibutylid
  • tedysamil
  • dronedaron
C01BG – Inne reparaty przeciwarytmiczne
należące do klasy I
  • moracyzyna
  • cybenzolina
  • wernakalant
C01C – Leki pobudzające układ sercowo-naczyniowy
(bez glikozydów nasercowych)
C01CA – Leki wpływające na receptory adrenergiczne
i dopaminergiczne
C01CE – Inhibitory fosfodiesterazy
C01CX – Inne leki pobudzające
układ sercowo-naczyniowy
C01D – Leki rozszerzające naczynia
stosowane w chorobach serca
C01DA – Nitraty
C01DB – Leki rozszerzające naczynia stosowane
w chorobach serca, pochodne chinolonu
  • flosechina
C01DX – Inne leki rozszerzające naczynia
stosowane w chorobach serca
  • tosylan itraminy
  • prenylamina
  • oksyfedryna
  • benzjodaron
  • karbokromen
  • heksobendyna
  • etafenon
  • heptaminol
  • imolamina
  • dilazep
  • trapidil
  • molsydomina
  • efloksat
  • cynepazet
  • kloridarol
  • nikorandil
  • linsydomina
  • nezyrytyd
  • serelaksyna
  • tosylan itraminy
  • prenylamina
  • wericiguat
C01E – Inne leki stosowane w chorobach serca
C01EA – Prostaglandyny
C01EB – Inne leki stosowane w chorobach serca